• tablet_2
  • tablet_3
  • tablet_1
Работаем качественно!

Продукция

ИНСТРУКЦИЯ ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ ПРЕПАРАТА ЭСЦИТАЛОПРАМ

Photo

Эсциталопрам 10 МГ № 30

Торговое наименование препарата: ЭСЦИТАЛОПРАМ

Международное непатентованное наименование: эсциталопрам

Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой


*отпускается по рецепту врача

Состав:

1 таблетка содержит:

Наименование компонента Количество, мг
Действующее вещество:
Эсциталопрама оксалата

в пересчёте на

эсциталопрам

6,39 мг

 

5 мг

12,78 мг

 

10 мг

25,56 мг

 

20 мг

Вспомогательные вещества —  до получения таблетки (без оболочки) массой:
90 мг 180 мг 300 мг
Лактозы моногидрат 54,185 мг 108,37 мг 176,39 мг
Целлюлоза микрокристаллическая 20,85 мг 41,7 мг 69,5 мг
Кроскармеллоза натрия 3,75 мг 7,5 мг 12,5 мг
Повидон низкомолекулярный 2,025 мг 4,05 мг 6,75 мг
Крахмал кукурузный 1,875 мг 3,75 мг 6,25 мг
Магния стеарат 0,925 мг 1,85 мг 3,05 мг
Вспомогательные вещества —  до получения таблетки (с оболочкой) массой:
95 мг 185 мг 305 мг
Состав оболочки:
Гипромеллоза 3,43 мг 3,43 мг 3,43 мг
Титана диоксид 0,728 мг 0,728 мг 0,728 мг
Макрогол-400 0,612 мг 0,612 мг 0,612 мг
Диметикон 100 0,23 мг 0,23 мг 0,23 мг

 

Описание

Таблетки 5 мг – круглые, двояковыпуклые, без риски, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. На поперечном разрезе таблетка белого или почти белого цвета.

Таблетки 10 мг – круглые, двояковыпуклые, без риски, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. На поперечном разрезе таблетка белого или почти белого цвета.

Таблетки 20 мг – круглые, двояковыпуклые, с риской, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. На поперечном разрезе таблетка белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа лекарственного препарата

Антидепрессант.

КОД АТХ:  N06AB10.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Селективный ингибитор обратного захвата серотонина (5-HT) с высокой аффинностью к первичному активному центру. Он также связан с аллостерическим центром на транспортере серотонина с аффинностью ниже в 1000 раз.

Эсциталопрам не имеет или имеет низкую аффинность к ряду рецепторов, включая 5-НТ, 5-НТ2, DA D1 и D2 α1, α2, β-адренорецепторы, гистамин Н, холинергический мускарин, бензодиазепин и опиоидные рецепторы. Ингибирование обратного захвата 5-НТ является единственным возможным механизмом действия, который объясняет фармакологическое и клиническое воздействие эсциталопрама.

Клиническая эффективность

Депрессивные эпизоды тяжелой степени

Была обнаружена эффективность эсциталопрама при неотложном лечении депрессивных эпизодов тяжелой степени в трех из четырех двойных слепых плацебо-контролируемых краткосрочных (8-недельных) исследованиях. Во время долгосрочного исследования по предотвращению срывов 274 пациентов, прошедших первоначальную 8-недельную фазу открытого исследования и принимавших эсциталопрам в дозировке 10 или 20 мг в сутки, были рандомизированы и в дальнейшем принимали эсциталопрам в той же дозировке или плацебо на протяжении 36 недель. На протяжении данного исследования пациенты, которые продолжали принимать эсциталопрам, не испытывали срыва в течение более длительного периода времени в последующие 36 недель по сравнению с теми, кто принимал плацебо.

Социальная фобия

Эсциталопрам показал свою эффективность как на протяжении трех краткосрочных (12-недельных) исследований, так и во время 6-месячных исследований по предотвращению срыва у пациентов с социальной фобией. На протяжении 24-недельного исследования подбора дозы была показана эффективность эсциталопрама в дозе 5 мг, 10 мг, 20 мг.

Генерализованное тревожное расстройство

Эсциталопрам в дозировке 10 мг и 20 мг показал свою эффективность в четырех из четырех плацебо-контролируемых исследованиях.

Суммарный анализ трех сводных исследований, включающих в себя 421 пациента, принимающего эсциталопрам, и 429 пациентов, принимающих плацебо, включал в себя 47,5 % и 28,9 % пациентов, у которых лечение достигло цели, соответственно, и 37,1 % и 20,8 % пациентов, болезнь которых перешла в ремиссии. Устойчивое воздействие наблюдалось, начиная с 1 недели.

Поддержание эффективности эсциталопрама в дозировке 20 мг в день было продемонстрировано в рамках 24-76-недельного рандомизированного исследования, направленного на поддержание эффективности лечения, проведенного с участием 373 пациентов, у которых наблюдалось улучшение на протяжении первоначального 12-недельного открытия.

Обсессивно-компульсивное расстройство

В рандомизированном двойном слепом клиническом исследовании действие эсциталопрама в дозировке 20 мг сравнивалось с плацебо  на основании подсчетов по обсессивно-компульсивной шкале Йеля-Брауна через 12 недель. Через 24 недели эсциталопрам в дозировке 10 мг и 20 мг в день показал более высокие результаты по сравнению с плацебо.

Профилактика рецидивов была продемонстрирована при приеме эсциталопрама в дозировке 10 мг и 20 мг в день пациентам, лечение которых эсциталопрамом показало успешные результаты на протяжении 16-недельного открытого исследования, которые участвовали в 24-недельном рандомизированном слепом плацебо-контролируемом исследовании. На протяжении двойного слепого плацебо-контролируемого исследования электрокардиограммы (ЭГК), проводимого на здоровых пациентах, отличие QT от изолинии (коррекция по формуле Fridericia) составило 4,3 мсек. (90 % ДИ: 2,2, 6,4) при дозировке в 10 мг в день и 10,7 мсек (90 % ДИ: 8,6, 12,8) при дозировке 30 мг в день.

Фармакокинетика

Всасывание

Препарат всасывается практически полностью. Всасывание не зависит от приема пищи. Биодоступность – 80 %. Время достижения максимальной концентрации (ТCmax) — 4 ч.

Распределение

Кинетика эсциталопрама линейна. Равновесная концентрация (Css) достигается через 1 неделю. Средняя Css 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) достигается при суточной дозе 10 мг. Предполагаемый объем распределения — от 12 до 26 л/кг. Связь с белками плазмы крови не превышает 80 % для эсциталопрама и основных метаболитов.

Метаболизм

Эсциталопрам метаболизируется в печени до деметилированных и дидеметилированных метаболитов. Оба вещества фармакологически активны. Как исходное вещество, так и метаболиты частично экскретируются в виде глюкуронидов. После приема разных дозировок средняя концентрация диметилированных и дидеметилированных метаболитов, как правило, составляет 28-31 % и <5 %, соответственно от концентрации эсциталопрама.

Биотрансформация эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит главным образом с помощью изоферментов цитохрома P450: CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6. У лиц со слабой активностью изофермента CYP2C19 концентрация эсциталопрама может быть в 2 раза выше, чем у лиц с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации препарата при слабой активности изофермента CYP2D6 не отмечается.

Выведение

Период полувыведения (T1/2) после многократного применения — 30 ч. У основных метаболитов эсциталопрама T1/2 более продолжителен. Клиренс плазмы (Cloral) – 0,6 л/мин.

Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью и большая часть – почками, частично выводится в форме глюкуронидов. Средняя равновесная концентрация в 50 нмоль/л (в диапазоне от 20 до 125 нмоль/л) достигается при ежедневной дозировке в 10 мг.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

У пожилых пациентов эсциталопрам выводится медленнее по сравнению с молодыми пациентами. Системное воздействие (AUC) у пожилых пациентов примерно на 50 % выше по сравнению с молодыми.

Пациенты с нарушение с функции печени

У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени (легкое нарушение или хроническое алкогольное поражение печени) T1/2 эсциталопрама примерно в два раза длиннее и воздействие было приблизительно на 60 % выше, чем у субъектов с нормальным функционированием печени.

Нарушение функции почек

У пациентов с легкой и умеренной степенью нарушения функции почек выведение эсциталопрама протекает медленнее (клиренс снижается на 17 %) без значимого влияния на фармакокинетику. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) ниже 30 мл/мин) требуется осторожность.

Полиморфизм

У пациентов со слабой активностью CYP2C19 концентрация эсциталопрама  в два раза выше, чем в случаях с высокой активностью этого фермента. Значительных изменений концентрации препарата в случаях со слабой активностью изофермента CYP2D6 обнаружено не было.

Показания

Депрессивные расстройства, панические расстройства (в т.ч. с агорафобией), социальное тревожное расстройство (социальная фобия), генерализованное тревожное расстройство, обсессивно-компульсивное расстройство.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к эсциталопраму или другим компонентам препарата, одновременный прием с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО), моноаминооксидазы-А (МАО-А) (например, моклобемид) или обратимыми неселективными ингибиторами МАО, пациенты с удлинением интервала QT (врожденный синдром удлиненного интервала QT), одновременный прием препаратов, способных удлинять интервал QT (например, антиаритмические препараты IA и III классов, трициклические антидепрессанты, макролиды), одновременный прием пимозида, возраст до 18 лет, беременность, период грудного вскармливания.

С осторожностью

Почечная недостаточность (КК ниже 30 мл/мин), маниакальные расстройства (в т.ч. в анамнезе), фармакологически неконтролируемая эпилепсия, депрессия с суицидальными попытками, сахарный диабет, электросудорожная терапия, пожилой возраст (старше 65 лет), цирроз печени, склонность к кровотечениям; одновременный прием с этанолом, лекарственными средствами (ЛС), снижающими порог судорожной готовности, триптофаном, ЛС, содержащими зверобой продырявленный, литий; с препаратами, вызывающими гипонатриемию, пероральными антикоагулянтами и другими ЛС, влияющими на свертываемость крови, с ЛС, метаболизирующимися с участием изофермента CYP2C19.

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания

Применение при беременности

Применение препарата при беременности противопоказано в связи с отсутствием клинических данных по эффективности и безопасности.

Имеются ограниченные данные о приеме эсциталопрама во время беременности. Во время исследования репродуктивной токсичности эсциталопрама на крысах наблюдалась эмбриофетотоксичность, однако не было установлено повышение количества врожденных пороков. Если прием эсциталопрама продолжается на поздних сроках беременности, особенно в третьем триместре, то за новорожденными следует установить наблюдение. В случае, если прием эсциталопрама продолжался вплоть до родов или был прекращен незадолго до родов, у новорожденного возможно развитие симптомов «отмены». В случае применения матерью селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) или селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН) на поздних сроках беременности, у новорожденного могут развиться следующие  побочные эффекты: стойкая легочная гипертензия, угнетение дыхания, цианоз, апноэ, судорожные расстройства, скачки температуры, трудности с кормлением, рвота, гипогликемия, гипертония, мышечная гипотония, гиперрефлексия, тремор, повышенная нервно-рефлекторная возбудимость, раздражительность, летаргический сон, постоянный плач, сонливость, плохой сон. Данные симптомы могут возникнуть вследствие развития синдрома «отмены» или серотонинергического действия. В большинстве случает подобные осложнения возникают в течение 24 ч после рождения. Применение СИОЗС/СИОЗСН на поздних сроках беременности также повышает риск развития стойкой легочной гипертензии новорожденных с частотой до 5 случаев на 1000 при частоте в общей популяции 1-2 на 1000.

Применение в период грудного вскармливания

Препарат в незначительных количествах выделяется в грудное молоко, поэтому при приеме препарата в период грудного вскармливания рекомендуется решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Фертильность

Проводимые на животных исследования показали, что эсциталопрам может влиять на качество спермы. Случаи из медицинской практики, включающие применение СИОЗС, показали, что воздействие на качество спермы обратимо. До настоящего момента воздействия на фертильность человека обнаружено не было.

Способ применения и дозы

Внутрь, вне зависимости от приема пищи. Максимальная суточная доза составляет 20 мг.

Депрессивные расстройства

По 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от клинического состояния пациента доза препарата может быть увеличена до максимальной – 20 мг в день.

Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения. После исчезновения симптомов депрессии, необходимо продолжать терапию для закрепления полученного эффекта в течение 6 мес.

Панические расстройства (в т.ч. с агорафобией)

Рекомендуемая начальная доза в течение первой недели терапии составляет 5 мг с последующим увеличением до 10 мг в день. В зависимости от клинического состояния пациента доза препарата может быть увеличена до максимальной – 20 мг в день. Максимальный клинический эффект достигается через три месяца после начала терапии. Лечение продолжается на протяжении нескольких месяцев.

Социальное тревожное расстройство (социальная фобия)

Обычно назначают 10 мг один раз в сутки. Ослабление симптомов обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения. В зависимости от клинического состояния пациента доза препарата впоследствии может быть уменьшена до 5 мг в день или увеличена до максимальной – 20 мг в день. Поскольку социальное тревожное расстройство является заболеванием с хроническим течением, минимальная рекомендуемая длительность терапевтического курса составляет 12 недель. Для предотвращения рецидивов заболевания препарат может  назначаться в течение 6 месяцев или дольше в зависимости от клинического состояния пациента. Рекомендуется регулярно проводить оценку проводимого лечения.

При прекращении лечения доза должна постепенно снижаться в течение 1-2 недели для того, чтобы избежать возникновения синдрома «отмены».

Обсессивно-компульсивное расстройство

Обычно назначают 10 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза впоследствии может быть увеличена до максимальной – 20 мг в сутки.

Поскольку обсессивно-компульсивное расстройство является заболеванием с хроническим течением, курс лечения должен быть достаточно длительным для обеспечения полного избавления от симптомов и длиться, по меньшей мере, 6 месяцев. Для предотвращения рецидивов рекомендуется лечение не менее 1 года.

Генерализованное тревожное расстройство

Рекомендуемая начальная доза – 10 мг в день. В зависимости от клинического состояния пациента доза может быть увеличена до максимальной – 20 мг в день. Допускается длительное назначение препарата (6 месяцев и дольше) в дозе 20 мг в день.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

Начальная доза составляет половину от рекомендуемой (5 мг). В зависимости от клинического состояния пациента доза может быть увеличена до 10 мг в  сутки.

Нарушение функции почек

Коррекция дозы при легкой или умеренной почечной недостаточности не требуется. При КК менее 30 мл/мин препарат следует применять с осторожностью под контролем врача.

Пациенты с нарушение с функции печени

Для пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточность (класс по шкале Чайлд-Пью А или В) начальная доза в течение первых двух недель составляет 5 мг в день. В зависимости от клинического состояния пациента доза может быть увеличена до 10 мг в сутки. При тяжелой печеночной недостаточности (класс С по шкале Чайлд-Пью) препарат назначается под пристальным контролем врача.

Дефицит изофермента CYP2С19

Для пациентов с дефицитом изофермента CYP2С19 начальная доза в течение первых двух недель лечения — 5 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг в сутки.

Отмена препарата

Следует избегать резкой отмены препарата. В случае прекращения лечения эсциталопрамом доза препарат должна снижаться постепенно с интервалом в 1-2 недели с целью снижения риска развития синдрома «отмены».

При непереносимости снижения дозы возможно возобновление приема препарата в прежней дозе или снижение дозы с большим интервалом.

Побочное действие

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна – по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна – тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы: редко – анафилактические реакции.

Эндокринные нарушения: частота неизвестна – недостаточная секреция антидиуретического гормона (АДГ).

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто – снижение аппетита, повышение аппетита, увеличение веса; нечасто – снижение веса; частота неизвестна – гипонатриемия, анорексия2.

Нарушения психики: часто – тревога, беспокойство, необычные сновидения, снижение либидо, аноргазмия (у женщин); нечасто – бруксизм, ажитация, нервозность, панические атаки, спутанность сознания; редко – агрессия,  деперсонализация, галлюцинации; частота неизвестна – мания, суицидальные мысли, суицидальное поведение. Случаи появления суицидальных мыслей и поведения были отмечены при приеме эсциталопрама и сразу после отмены терапии1.

Нарушения со стороны нервной системы: часто – бессонница, сонливость, головокружение, парестезии, тремор; нечасто – конвульсии; редко – нарушение вкусовых ощущений, синкопе, серотониновый синдром; частота неизвестна – дискинезия, конвульсии, судорожные расстройства, психомоторное возбуждение/акатизия2.

Нарушения со стороны органа зрения: нечасто – мидриаз (расширение зрачка), нарушение зрения.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто – тиннитус (шум в ушах).

Нарушения со стороны сердца: нечасто – тахикардия; редко – брадикардия; частота неизвестна – вентрикулярная аритмия, включая желудочковую тахикардию типа «пируэт», удлинение интервала QT, ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто – синусит, зевательная судорога; нечасто – носовое кровотечение.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто – тошнота; часто – диарея, запор, рвота, сухость во рту; нечасто – желудочно-кишечное кровотечение, включая кровотечение из прямой кишки.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна – гепатит, нарушение функции печени, повышение активности печеночных ферментов.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто –  повышенное потоотделение; нечасто –  зуд, покраснение, крапивница, сыпь, в том числе буллезная, алопеция.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто –  миалгия, артралгия.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна –  задержка мочи.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: часто –  импотенция, нарушение эякуляции; нечасто –  метроррагия (маточное кровотечение), меноррагия; частота неизвестна – галакторея, приапизм.

Общие нарушения и реакции в месте введения: часто – чувство усталости, пирексея; нечасто – отеки.

1 – Имеются сообщения о случаях суицидальных настроений и суицидального поведения во время приема эсциталопрама или сразу же после прекращения лечения.

2 – Сообщения о данных явлениях поступили в отношении лечебного класса СИОЗС.

Класс-эффект

При проведении эпидемиологических исследований с участием пациентов в возрасте 50 лет и более сообщалось о повышенном риске переломов костей у пациентов, получающих СИОЗС и трициклические антидепрессанты. Механизм, приводящий к данному риску, неизвестен.

Симптомы отмены после окончания лечения

Прекращение приема СИОЗС/СИОЗСН (в особенности резкое), как правило, приводит к возникновению симптомов отмены. Наиболее часто наблюдаются такие реакции, как головокружение, сенсорные нарушения (включая парестезию и ощущение электрошока), нарушение сна (включая бессонницу и яркие сны), возбуждение или беспокойство, тошнота и/или рвота, тремор, спутанность сознания, потоотделение, головная боль, диарея, учащенное сердцебиение, эмоциональная неустойчивость, раздражительность и расстройства зрения. Как правило, данные явления носят легкую или умеренную степень тяжести и проходят самостоятельно, однако у некоторых пациентов они могут принимать тяжелую форму и быть продолжительными. Таким образом, когда необходимость лечения эсциталопрамом отпадает, рекомендуется отменять препарат путем постепенного снижения дозы.

Случаи удлинения интервала QT

Сообщалось о случаях удлинения интервала QT и вентрикулярной аритмии, включая желудочковую тахикардию типа «пируэт», преимущественно у пациентов женского пола, с гипокалиемией или ранее существующим удлинением интервала QT или другими сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Передозировка

Токсичность

Клинические данные о передозировке эсциталопрама ограничены, и многие случаи включают в себя одновременную передозировку двух препаратов. В большинстве случаев симптомы носят легкую степень выраженности или отсутствуют. О смертельных случаях в результате передозировки исключительно эсциталопрамом сообщается редко; в основном имеет место также передозировка одновременно принимаемых препаратов. Дозы в 400 и 800 мг эсциталопрама без приема других препаратов переносятся без каких-либо серьезных симптомов.

Симптомы: при передозировке препарата развивается головокружение, головокружение, тремор, ажитация, тошнота, рвота, артериальная гипотензия, тахикардия, удлинение интервала QT, гипокалиемия, гипонатриемия, в редких случаях – серотониновый синдром, сердечные аритмии, судороги и кома.

Лечение: специфический антидот неизвестен. Лечение симптоматическое: обеспечение постоянного притока свежего воздуха, поддержка функции внешнего дыхания, адекватная оксигенация, контроль сердечной деятельности, промывание желудка, назначение энтеросорбентов. Форсированный диурез, гемодиализ, гемоперфузия не эффективны.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фармакодинамическое взаимодействие

Противопоказанные сочетания:

Необратимые неселективные ингибиторы МАО

Сообщалось о случаях серьезных нежелательных реакций у пациентов, получающих комбинированную терапию СИОЗС и необратимыми неселективными ингибиторами МАО, а также у пациентов, недавно прекративших терапию СИОЗС и начавших терапию такими ингибиторами МАО. В некоторых случаях у пациентов развивался серотониновый синдром. Эсциталопрам может быть назначен через 14 дней после прекращения лечения необратимыми неселективными ингибиторами МАО. Как минимум 7 дней должно пройти после окончания приема эсциталопрама, прежде чем можно начинать лечение необратимыми неселективными ингибиторами МАО.

Обратимые селективные ингибиторы МАО типа А (моклобемид)

Из-за риска развития серотонинового синдрома совместное применение эсциталопрама с обратимыми селективными ингибиторами МАО, такими как моклобемид, противопоказано. Если есть обоснованная необходимость в применении такой комбинации, лечение стоит начинать с минимальной рекомендуемой дозы под усиленным клиническим наблюдением.

Обратимые неселективные ингибиторы МАО (линезолид)

Антибиотик линезолид является обратимым неселективным ингибитором МАО и не должен применяться у пациентов, получающих терапию эсциталопрамом. Если есть обоснованная необходимость в применении такой комбинации, лечение стоит начинать с минимальных доз под внимательным клиническим наблюдением.

Необратимые селективные ингибиторы МАО типа В (селегилин)

Необходима осторожность в случае совместного применения эсциталопрама и необратимого селективного ингибитора МАО типа В (селегилина) из-за риска развития серотонинового синдрома. Селегилин в дозах до 10 мг в день успешно применялся совместно с рацемированным циталопрамом.

Лекарственные средства, удлиняющие интервал QT

Фармакокинетические и фармакодинамические исследования эсциталопрама в сочетании с другими лекарственными препаратами, которые удлиняют интервал QT, не проводились. Аддитивный эффект эсциталопрама и указанных лекарственных препаратов не может быть исключен. Таким образом, одновременный прием эсциталопрама с лекарственными препаратами, которые удлиняют интервал QT, такими как антиаритмические средства класса IA и III, нейролептики (например, производные фенотиазина, пимозид, галоперидол), трициклические антидепрессанты, некоторые антимикробные агенты (например, спарфлоксацин, моксифлоксацин, эритромицин IV, пентамидин, противомалярийные препараты, особенно галофантрин), некоторые антигистаминные препараты (астемизол, мизоластин), противопоказан.

Одновременный прием препаратов, которые требуют осторожности при использовании:

Лекарственные средства, снижающие порог судорожной готовности

Эсциталопрам может снижать порог судорожной готовности. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении эсциталопрама и других средств, снижающих порог судорожной готовности (трициклические антидепрессанты, СИОЗС, нейролептики – производные фенотиазина, тиоксантена и бутирофенона, мефлохина и трамадола).

При одновременном применении препаратов лития и триптофана зафиксированы случаи усиления действия эсциталопрама.

Одновременное применение с препаратами  зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum) может привести к увеличению числа побочных эффектов.

Антикоагулянты и средства, влияющие на свертываемость крови

При одновременном применении антикоагулянтов и других препаратов, влияющих на свертываемость крови (например, атипичные нейролептики и производные фенотиазина, трициклические антидепрессанты, ацетилсалициловая кислота и нестероидные противовоспалительные препараты, тиклопидин, дипирадамол) может возникнуть нарушение свертываемости крови.

Эсциталопрам не вступает с этанолом в фармакодинамическое или фармакокинетическое взаимодействие. Однако, как и в случае с другими психотропными лекарственными средствами, одновременное применение эсциталопрама и алкоголя не рекомендуется.

Лекарственные средства, вызывающие гипокалиемию/гипомагниемию

Требуется соблюдать осторожность при одновременном применении лекарственных средств, вызывающих развитие гипокалиемии/гипомагниемии, поскольку при данных состояниях повышается риск развития злокачественных аритмий.

Фармакокинетические взаимодействия

Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику эсциталопрама

Метаболизм эсциталопрама осуществляется в основном при помощи фермента CYP2C19. Ферменты CYP3A4 и CYP2D6 также могут участвовать в метаболизме, хотя и в меньшей степени. Метаболизм основного метаболита S-ДЦТ (деметилированный эсциталопрам), частично катализируется CYP2D6. Одновременное введение эсциталопрама и омепразола 30 мг раз в день (ингибитор CYP2C19) привело к умеренному (приблизительно на 50 %) увеличению концентрации эсциталопрама в плазме крови.

Одновременное введение эсциталопрама и циметидина 400 мг 2 раза в день (общий ингибитор ферментов средней силы) привело к увеличению (приблизительно на 70 %) концентрации эсциталопрама в плазме крови. Эсциталопрам необходимо с осторожностью комбинировать с циметидином. Рекомендуется корректировка дозы.

Таким образом, препарат нужно с осторожностью комбинировать с ингибиторами CYP2C19 (такими как омепразол, эзомепразол, флувоксамин, лансопразол, тиклопидин) или циметидином. После отслеживания побочных эффектов, вызванных одновременным применением других препаратов, может потребоваться снижение дозы эсциталопрама.

Влияние эсциталопрама на фармакокинетику других лекарственных средств

Эсциталопрам является ингибитором фермента CYP2D6. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении эсциталопрама и лекарственных препаратов с узким терапевтическим диапазоном, которые в основном метаболизируются данным ферментом, например, флекаинида, пропафенона и метопролола (для использования при сердечной недостаточности), или некоторых лекарственных препаратов, воздействующих на ЦНС, которые в основном метаболизируются CYP2D6, например, антидепрессантов, таких как дезипрамин, кломипрамин и нортриптилин или нейролептиков, таких как рисперидон, тиоридазин и галоперидол. Может быть рекомендована корректировка дозы.

Одновременный прием препаратов с дезипрамином или метопрололом привел к двукратному увеличению концентрации данных субстратов CYP2D6 в плазме крови.

Исследования in vitro показали, что эсциталопрам может также быть слабым ингибитором CYP2Р19. Рекомендуется с осторожностью использовать эсциталопрам одновременно с лекарственными средствами, метаболизируемыми CYP2Р19.

Особые указания

Применение с ингибиторами МАО

Эсциталопрам нельзя назначать одновременно с ингибиторами МАО из-за риска развития серотонинового синдрома. Эсциталопрам может быть назначен через 14 дней после прекращения лечения необратимыми ингибиторами МАО и как минимум через 1 день после прекращения лечения обратимыми ингибиторами МАО типа А (моклобемид).

Как минимум 7 дней должно пройти после окончания приема эсциталопрама, прежде чем можно начинать лечение неселективными ингибиторами МАО.

Применение препарата у детей и подростков, не достигших 18 лет

Антидепрессанты противопоказаны детям и подросткам в возрасте до 18 лет из-за повышенного риска возникновения суицидального поведения (попыток суицида и суицидальных мыслей), враждебности (с преобладанием агрессивного поведения, склонности к конфронтации и раздражение).

У молодых людей младше 25 лет с депрессией и другими психическими нарушениями антидепрессанты, по сравнению с плацебо, повышают риск возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения. Поэтому при назначении препарата  и любых других антидепрессантов  молодым людям младше 25 лет следует соотнести риск суицида и пользу от их применения. В случае принятия решения о начале терапии антидепрессантами пациент должен находиться под тщательным наблюдением с целью раннего выявления нарушений или изменений поведения, а также суицидальных наклонностей.

Парадоксальная тревога

При применении препаратов, принадлежащих к терапевтической группе СИОЗС, включая эсциталопрам, следует учитывать, что у некоторых пациентов с паническими расстройствами в начале лечения СИОЗС может наблюдаться усиление тревоги. Подобная парадоксальная реакция обычно исчезает в течение первых двух недель лечения. Чтобы снизить вероятность возникновения анксиогенного эффекта рекомендуется использовать низкие начальные дозы.

Эпилептические припадки

Прием эсциталопрама следует прекратить, если у пациента впервые случается эпилептический припадок или учащаются его приступы (у пациентов с эпилепсией в анамнезе).

Пациентам с нестабильной эпилепсией следует избегать приема СИОЗС, а за пациентами с контролируемой эпилепсией следует тщательно наблюдать.

Мания

Эсциталопрам рекомендуется с осторожностью назначать пациентам с манией, гипоманией в анамнезе. При развитии маниакального состояния эсциталопрам должен быть отменен.

Диабет

У пациентов с сахарным диабетом лечение эсциталопрамом может изменить уровень глюкозы в плазме крови. Поэтому может потребоваться коррекция доз инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов.

Суицид/суицидальные мысли или клиническое ухудшение депрессивных состояний

Необходимо тщательное наблюдение за пациентами, принимающими антидепрессанты, особенно в начале терапии из-за возможности клинического ухудшения и/или появления суицидальных мыслей и поведения. Клинический опыт показывает, что повышенный риск суицида, как правило, наблюдается на ранних стадиях выздоровления.

Другие психические расстройства, при которых назначают эсциталопрам, также могут быть связаны с повышенным риском суицидальных действий и проявлений. Кроме того, эти заболевания могут сопутствовать депрессивному расстройству тяжелой степени. Меры предосторожности, соблюдающиеся при лечении больных с депрессивным расстройством тяжелой степени, также необходимо соблюдать при лечении пациентов с другими психическими расстройствами.

Известно, что пациенты с суицидальными действиями и проявлениями в анамнезе, или те, кто проявлял суицидальную направленность мышления до лечения, подвергаются большему риску суицидальных намерений или попыток, поэтому за ними следует тщательно наблюдать во время лечения. Метаанализ плацебо-контролируемых клинических испытаний антидепрессантов у взрослых пациентов с психическими расстройствами показал повышенный риск суицидального поведения при приеме антидепрессантов по сравнению с плацебо у пациентов в возрасте менее 25 лет. Тщательное наблюдение за пациентами, в частности, лицами с высоким риском, должно сопутствовать медикаментозной терапии в особенности в начале лечения и после изменения дозы.

Пациентов и лиц, осуществляющих за ними уход, следует предупредить о необходимости отслеживать любое клиническое ухудшение, суицидальное поведение или намерения, а также необычные изменения в поведении, и немедленно обращаться к врачу, если они заметили проявление таких симптомов.

Акатизия/психомоторное возбуждение

Применение СИОЗС связано с развитием акатизии – состояния, которое характеризуется неприятным изнурительным ощущением беспокойства и гиперактивностью и часто сопровождается неспособностью сидеть или стоять на одном месте. Такое состояние наиболее вероятно возникает на протяжении первых нескольких недель терапии. Повышение дозы может навредить пациентам, у которых возникли такие симптомы.

Гипонатриемия

На фоне приема препарата возникает гипонатриемия, возможно связанная с нарушением секреции АДГ. Обычно исчезает при отмене терапии. Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, имеющим в анамнезе или входящим в группу риска развития гипонатриемии: пожилые люди, пациенты с циррозом печени.

Кровотечение

На фоне приема эсциталопрама возможно развитие кожных кровоизлияний (экхимоз и пурпура). Необходимо с осторожностью применять препарат у пациентов с риском развития кровотечений, а также принимающих пероральные коагулянты и препараты, влияющие на свертываемость крови.

Электросудорожная терапия (ЭСТ)

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении препарата и электросудорожной терапии (ЭСТ) в связи с ограниченным опытом применения.

Серотониновый синдром

У пациентов, принимающих эсциталопрам и другие СИОЗС одновременно с серотонинергическими препаратами, в редких случаях может развиться серотониновый синдром. О развитии данного заболевания может свидетельствовать сочетание таких симптомов, как возбуждение, тремор, миоклонус и гипертермия. При указанной ситуации следует немедленно прекратить прием СИОЗС и серотонинергического лекарственного препарата и начать симптоматическое лечение.

Симптомы отмены при прекращении терапии СИОЗС

Симптомы отмены при прекращении лечения являются общими, особенно если лечение прекратили резко. В клинических исследованиях нежелательные явления при отмене лечения наблюдались примерно у 25 % пациентов, получавших эсциталопрам, и у 15 % пациентов, принимавших плацебо.

Риск отмены лечения может зависеть от нескольких факторов, в том числе от длительности, дозы при лечении, а также скорости снижения дозы. Наиболее часто наблюдаются такие реакции, как головокружение, сенсорные нарушения  (включая парестезию и ощущение удара током), нарушения сна (включая бессонницу и яркие сны), возбуждение или беспокойство, тошнота и/или рвота, тремор, спутанность сознания, потоотделение, головная боль, диарея, учащенное сердцебиение, эмоциональная неустойчивость, раздражительность и расстройства зрения. Как правило, данные симптомы носят легкую или умеренную степень тяжести, однако у некоторых пациентов они могут принимать тяжелую форму.

Они обычно возникают в течение первых нескольких дней после отмены лечения, при этом гораздо реже сообщается о сходных симптомах у пациентов, которые случайно пропустили дозу.

Как правило, эти симптомы являются самоизлечивающимися и обычно проходят в течение 2 недель, хотя у некоторых людей могут наблюдаться более длительное время (2-3 месяца и более). Поэтому рекомендуется постепенно снижать дозу эсциталопрама после отмены лечения в течение нескольких недель или месяцев, в зависимости от потребностей пациента.

Ишемическая болезнь сердца

В связи с ограниченным опытом применения необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС).

Случаи удлинения интервала QT

Было установлено, что эсциталопрам становится причиной дозозависимого удлинения QT-интервала. Случаи удлинения интервала QT и желудочковой аритмии, включая двунаправленную тахикардию, были зарегистрированы во время пострегистрационного периода, преимущественно у пациентов женского пола, с гипокалиемией или уже существующим удлинением интервала QT или другими сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Рекомендуется проявлять осторожность при рекомендации препарата пациентам с сильной брадикардией, пациентам после недавно перенесенного острого инфаркт миокарда или с некомпенсированной сердечной недостаточностью.

Электролитные нарушения, такие как гипокалиемия и гипомагниемия, увеличивают риск опасной аритмии, и указанные заболевания следует корригировать до назначения эсциталопрама.

Если препарат назначается пациентам с постоянным заболеванием сердца, до начала лечения следует делать ЭКГ.

Эсциталопрам не вступает с алкоголем в фармакодинамическое или фармакокинетическое взаимодействие. Однако, как и в случае с другими психотропными лекарственными препаратами, одновременное применение эсциталопрама и алкоголя не рекомендуется.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период применения эсциталопрама следует воздержаться от занятия потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 5 мг, 10 мг, 20 мг.

По 7 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

1, 2, 3, 4, 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25ОС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности 

3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

 

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Производитель  

      ООО «ПРАНАФАРМ»

РФ, 443068, г. Самара, ул. Ново-Садовая, 106, корп. 81

e-mail:  info@pranapharm.ru

www.pranapharm.ru

тел. (846) 334-52-32, 207-12-61, факс (846) 335-15-61, 207-41-62

Организация, принимающая претензии

ООО «ПРАНАФАРМ»

РФ, 443068, г. Самара, ул. Ново-Садовая, 106, корп. 81

e-mail:  info@pranapharm.ru

www.pranapharm.ru

тел. (846) 334-52-32, 207-12-61, факс (846) 335-15-61, 207-41-62

 

 

Генеральный директор

ООО «ПРАНАФАРМ», д.м.н.                                                           Е.А. Мишина

 

Адрес: г. Самара, ул. Ново-Садовая, 106, корп.81
Тел./факс: +7 (846) 334-82-36, 207-12-82
E-mail: info@pranapharm.ru
Информация, представленная на сайте, не должна использоваться для самостоятельной диагностики и лечения и не может служить заменой очной консультации врача. Перед применением необходимо ознакомиться с противопоказаниями препарата. Информация о лекарственных средствах рецептурного отпуска предназначена для медицинских и фармацевтических работников.